N2- (1S-Ethoxycarbonyl-3- 페닐 프로필) -N6- 트리 플루오로 아세틸 -L- 리신 丨 CAS 116169-90-5

1. HIV 프로테아제 억제제 중간체

이 화합물은 특히 발달에서 HIV-1 프로테아제 억제제의 제조에서 주요 합성 중간체로 가장 잘 알려져있다.

Indinavir (Crixivan®) - HAART (매우 활성 항 레트로 바이러스 요법)에 사용되는 널리 연구되고 FDA 승인 된 항 레트로 바이러스 약물.

분자는 펩티드 기질 잔기를 모방하고 프로테아제 억제제에서 전이-상태 이저르에 기여한다.

2. Peptidomimicetic Drug Design

변형 된 라이신 골격은 효소 분해에 대한 안정성을 제공하므로 펩티 도미 믹스의 합성에서 귀중한 스캐 폴드가된다.

효소 억제제, 특히 아스파틸 또는 세린 프로테아제를 표적으로하는 효소 억제제 설계에 일반적으로 사용됩니다.

3. 의약 화학 연구

공구 화합물로 사용되거나 중간체로 사용됩니다.

구조 - 활성 관계 (SAR) 연구

천연 아미노산을 모방 한 바이오 이저스의 발달

효소 억제를위한 전이 상태 유사체 설계

4. 맞춤형 펩티드 및 변형 된 단백질 합성

이 변형 된 라이신 유도체는 연구를 위해 맞춤형 펩티드에 통합 될 수 있습니다.

효소 - 하류 상호 작용

프로테아제 선택성

비 천연 아미노산 혼입

1. 전환 상태 모방

구조는 펩티드 결합 가수 분해의 사면체 전이 상태를 밀접하게 모방하여 프로테아제 활성 부위에 강한 결합 친화력을 가능하게한다.

이것은 HIV 프로테아제 억제제의 효능에 직접 기여한다.

2. 강화 된 프로테아제 저항

N² 및 N⁶ 변형은 분자가 펩티다 제 및 프로테아제에 내성을 갖고, 생체 내에서 대사 안정성을 향상시킨다.

경구 생체 이용률과 더 긴 약물 반감기에 중요합니다.

3. 합성 다목적 성

분자는 합성 경로에 따라 선택적으로 변형되거나 비포장 될 수있는 다수의 반응성 핸들 (예 : 에스테르, 아미드, 트리 플루오로 아세 아미드)을 함유한다.

다단계 합성 프로토콜에 쉽게 통합됩니다.

4. 입체 특이성

정의 된 (1S) 구성을 사용하면 약물 효능 및 안전성에 중요한 생물학적 시스템에서 입체 선택적 결합에 기여합니다.