FAP2286丨CAS 2581741-18-4

FAP-2286은 특정 종양 미세환경에서 과발현되는 섬유아세포 활성화 단백질(FAP) 효소에 선택적으로 결합하는 방사성 핵종 킬레이터에 결합된 고리형 펩타이드입니다. 이는 주로 치료치료제로 사용되며, 이는 진단 및 치료 목적 모두에 사용될 수 있음을 의미합니다. 진단 응용 분야의 경우 FAP‑2286에 양전자{4}}방출 방사성 핵종을 라벨링하여 FAP{5}}양성 종양과 간질 영역을 시각화하는 PET 추적자를 생성하여 종양 감지, 병기 결정 및 환자 계층화를 지원할 수 있습니다. 치료 용도의 경우, FAP-2286은 치료용 방사성 핵종으로 라벨링되어 FAP-발현 세포에 표적 방사선 요법을 전달하여 건강한 조직에 대한 노출을 최소화하면서 종양 성장을 억제할 수 있습니다. 또한 FAP-2286은 종양 간질 생물학, 섬유아세포 활성화 및 종양 미세환경 내 상호작용을 연구하기 위한 연구에 적용되어 새로운 FAP{11}}표적 치료법 및 분자 프로브 개발을 지원합니다.

FAP‑2286은 FAP에 대한 높은 친화력과 선택성을 제공하여 FAP-발현 세포의 강력하고 구체적인 타겟팅을 보장하는 동시에 타겟 결합을 제한-합니다. 킬레이터- 결합 구조를 통해 진단 영상 또는 치료 목적으로 다양한 방사성 핵종을 라벨링할 수 있어 치료진단 응용 분야에 유연성을 제공합니다. 이 화합물은 비-표적 조직에서 빠르게 제거되고 FAP-양성 종양에서 강력한 유지를 통해 유리한 생체 분포를 보여 영상 품질과 치료 효능을 향상시킵니다. 전임상 연구에 따르면 치료 버전은 주요 전신 독성을 유발하지 않으면서 종양 성장을 크게 억제할 수 있는 것으로 나타났습니다. 화학적 안정성, 예측 가능한 약동학, 잘 특성화된 결합 프로필 덕분에 실험실 연구와 표적 암 치료법 개발 모두에 신뢰할 수 있는 시약이 되었습니다.